Ацетилхолин

Ацетилхолин (ACh) — первый открытый нейромедиатор. Его обнаружил в 1915 году британский физиолог сэр Генри Дейл, разделивший Нобелевскую премию по физиологии 1936 года с Отто Лёви.

Синтез и функция

Нейромедиатор образуется из холина и двууглеродной молекулы (ацетил), синтезируется в холинергических нейронах мозга и тела. Активирует два класса рецепторов: мускариновые и никотиновые.

Никотиновые рецепторы делятся на два типа:

• Мышечный: на мышечных клетках, активирует скелетную мускулатуру и движение
• Нейрональный: работает как нейромодулятор, влияет на внимание, обучение и память

Механизм

После синтеза ацетилхолин накапливается в холинергических нейронах и высвобождается в синаптическую щель при электрической стимуляции. Фермент ацетилхолинэстераза затем расщепляет его на холин и ацетил.

Клиническое применение

При болезни Альцгеймера наблюдается дефицит ацетилхолина. Лечение — ингибирование ацетилхолинэстеразы препаратами для сохранения большего количества ACh.

Токсичность

Избыток ацетилхолина вызывает непрерывную стимуляцию мышц и желёз, перевозбуждение ЦНС вплоть до фатальных судорог. Нервно-паралитические агенты вроде зарина и яд каракурта оба ингибируют ацетилхолинэстеразу, вызывая опасное накопление ацетилхолина.

Ноотропное усиление

Добавки вроде Alpha GPC и CDP-холина повышают уровень ацетилхолина. Пирацетам модулирует AMPA- и NMDA-рецепторы и улучшает использование ацетилхолина. Гуперзин-А — ингибитор ацетилхолинэстеразы, усиливает память, когнитивные функции и ясность снов.

Источник